Mecanismo de acción
Amitriptilina
Amitriptilina es un antidepresivo tricíclico y un analgésico. Evita la recaptación y, por lo tanto, la inactivación de la noradrenalina y la serotonina en las terminaciones nerviosas. La prevención de la recaptación de estos neurotransmisores de las monoaminas potencia su acción en el cerebro, lo que parece asociarse a la actividad antidepresiva. El mecanismo de acción también incluye efectos bloqueantes sobre los canales iónicos del sodio, el potasio y el NMDA, tanto a nivel central como medular.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Amitriptilina
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Contraindicaciones
Amitriptilina
Hipersensibilidad a amitriptilina; infarto de miocardio reciente, cualquier grado de bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo cardiaco e insuficiencia arterial coronaria; concomitante con IMAO; hepatopatía grave. Niños < 6 años.
Advertencias y precauciones
Amitriptilina
Antecedentes de crisis epilépticas, disfunción hepática, I.R., retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho o PIO aumentada, enf. cardiovasculares (riesgo de arritmias, prolongación del intervalo QT, taquicardia sinusal y prolongación del tiempo de conducción, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), apoplejía, hipertiroidismo o con tto. antitiroideo, enf. maníaco-depresiva (especialmente en fases iniciales de tto. y después de cambios de dosis), esquizofrenia, TEC; uso simultáneo con: IMAO, alcohol u otros depresores del SNC (mayor riesgo de suicidio), niños < 18 años. Discontinuar tto. varios días antes de una intervención quirúrgica. Iniciar y discontinuar el tto. de forma progresiva. Los ajustes de dosis se deben basar en la respuesta clínica y no en los niveles plasmáticos. Control del paciente hasta mejoría, riesgo de suicidio. Concomitante con sustancias que se conocen que prolongan el intervalo QT
Insuficiencia hepática
Amitriptilina
Precaución.Es aconsejable una dosificación cuidadosa y, si es posible, una determinación de los niveles séricos.
Interacciones
Amitriptilina
Potenciación toxicidad con: IMAO, no iniciar tto. hasta 14 días después de finalizar el IMAO.
Potencia los efectos cardiovasculares de: adrenalina, efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina y fenilpropanolamina.
Contrarresta los efectos antihipertensivos de: antihipertensivos de acción central como guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina y metildopa.
Potencia los efectos en ojo, SNC, intestino y vejiga de: agentes anticolinérgicos.
Riesgo de arritmias con: sustancias que prolongan el intervalo QT, incluidos antiarritímicos como quinidina, antihistamínicos como astemizol y terfenadina, algunos antipsicóticos (particularmente pimozida y sertindol), cisaprida, halofantrina y sotalol.
Efectos aditivos sobre el intervalo QT con: metadona.
Precaución con: diuréticos inductores de hipopotasemia (p. ej., furosemida).
Inhibe el metabolismo de: tioridazina.
Riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico con: tramadol.
Potencia los efectos sedantes de: alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: neurolépticos, inhibidores de la recaptación de serotonina, betabloqueantes, antiarrítmicos, bupropion, fluoxetina, paroxetina, quinidina. cimetidina, el metilfenidato, antagonistas de los canales del calcio (p. ej., dialtiazem y verapamilo), fluconazol , terbinafina, fluvoxamina, ketoconazol, itraconazol ,ritonavir, etanol.
Los antidepresivos tricíclicos y los neurolépticos producen una inhibición mutua de sus respectivos metabolismos, lo que puede generar un umbral convulsivo más bajo y convulsiones. Puede ser necesario ajustar la dosis.
Concentraciones plasmáticas reducidas por: anticonceptivos orales, rifampicina, fenitoína, barbitúricos, carbamazepina , hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Valproato de sodio y valpromida pueden aumentar la concentración plasmática de amitriptilina: realizar un seguimiento clínico.
Embarazo
Amitriptilina
Solo se dispone de datos clínicos limitados sobre embarazos expuestos a la amitriptilina. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. La amitriptilina no se recomienda durante el embarazo a menos que sea claramente necesario y solo tras una cuidadosa consideración del riesgo/beneficio. Durante el uso crónico y tras la administración en las últimas semanas del embarazo, se pueden producir síntomas de abstinencia neonatal, entre los que pueden encontrarse irritabilidad, hipertonía, temblor, respiración irregular, mala succión y llanto fuerte y, posiblemente, síntomas anticolinérgicos (retención urinaria, estreñimiento).
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Lactancia
Amitriptilina
La amitriptilina se detecta en la leche materna. Debido a la posibilidad de que cause reacciones adversas graves en los lactantes, la decisión de continuar o no con la lactancia o el tratamiento deberá hacerse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Amitriptilina
Amitriptilina puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si experimentan sedación o mareos, deben evitar la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Amitriptilina
Agresión, estado de confusión, disminución de la libido, agitación; somnolencia, temblor, mareo, cefalea, letargia, trastorno del habla (disartria), alteraciones de la atención, disgeusia, parestesias, ataxia; alteraciones de la acomodación, midriasis; palpitaciones, taquicardia, bloqueo auriculoventricular, bloqueo de rama; hipotensión ortostática; congestión nasal; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas; hiperhidrosis; trastornos urinarios, retención urinaria; disfunción eréctil; fatiga, sensación de sed; aumento de peso,anomalías en el electrocardiograma, prolongación del intervalo QT electrocardiográfico, prolongación del complejo QRS en el electrocardiograma, hiponatremia. Despues de la evolución de los datos de farmacovigilancia: ojos secos. Raramente: alucinación.
