Mecanismo de acción
Sitagliptina
Pertenece a una clase de antihiperglucemiantes orales que se denominan inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada podría estar mediada por un aumento de los niveles de hormonas incretinas activas.
Indicaciones terapéuticas
Sitagliptina
Mejora el control glucémico en ads. con diabetes mellitus tipo 2:
En monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia.
En terapia oral doble:
- Asociado con metformina cuando la dieta y el ejercicio junto con metformina sola, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- Asociado con una sulfonilurea cuando la dieta y el ejercicio junto con la dosis máx. tolerada de una sulfonilurea sola, no proporcionen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia.
- Asociado con agonista PPAR-gamma cuando el uso de un agonista PPAR-gamma es adecuado y si la dieta y el ejercicio junto con el tto. de un agonista PPAR-gamma sólo, no proporcionen un control glucémico adecuado.
En terapia oral triple:
- Asociado con una sulfonilurea y metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio junto con el tto. dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- Asociado con agonista PPAR-gamma y metformina cuando el uso de agonista PPAR-gamma es adecuado y en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tto. dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado.
Como terapia adicional a insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio más una dosis estable de insulina no proporcionen un control glucémico adecuado.
Posología
Sitagliptina
Oral. 100 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina y agonista PPAR-gamma: mantener dosis de metformina y/o del agonista PPAR-gamma y administrar sitagliptina de forma concomitante.
I.R. moderada (Clcr ≥ 30-< 50 ml/min): 50 mg 1 vez/día; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día.
Modo de administración
Sitagliptina
Vía oral. Tomar con o sin alimentos.
Contraindicaciones
Sitagliptina
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Sitagliptina
I.R. moderada, grave o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal (ajustar dosis); evaluar función renal antes y durante el tto.; no recomendado en niños < 18 años (faltan datos de seguridad/eficacia); en tto. concomitante con otro antidiabético, controlar condiciones de uso en I.R.; no utilizar en diabetes tipo 1 ni en cetoacidosis diabética; riesgo de pancreatitis aguda (suspender el tto. si aparece y no reiniciar); precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis; combinado con sulfonilurea o con insulina, considerar dosis menor de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia; riesgo de reacciones de hipersensibilidad graves y de penfigoide bulloso (suspender el tto. si aparecen).
Insuficiencia renal
Sitagliptina
Precaución. Ajustar dosis con I.R. grave (TFG ≥15-< 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día; I.R. moderada (TFG ≥ 30-< 45 ml/min): 50 mg 1 vez/día. Controlar función antes y durante tto. Controlar condiciones de uso asociado a otro antidiabético.
Interacciones
Sitagliptina
Aumenta concentración plasmática de: digoxina, no se recomienda ajustar dosis de digoxina, pero sí vigilar si hay riesgo de toxicidad.
Embarazo
Sitagliptina
No hay datos adecuados sobre el uso de sitagliptina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis altas. Se desconoce el riesgo potencial para el ser humano. Ante la falta de datos en humanos, no debe utilizarse durante el embarazo.
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Lactancia
Sitagliptina
Se desconoce si sitagliptina se excreta en la leche materna humana. Los estudios realizados en animales han mostrado la excreción de sitagliptina en la leche materna. No debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Sitagliptina
La influencia de sitagliptina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula insignificante. Sin embargo, al conducir o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que se han notificado casos de mareos y somnolencia. Además, se debe avisar a los pacientes acerca del riesgo de hipoglucemia cuando se usa en combinación con una sulfonilurea o con insulina.
Reacciones adversas
Sitagliptina
Hipoglucemia, dolor de cabeza. Además, con frecuencia rara: trombocitopenia.
